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他汀类药物是血脂异常降脂药物治疗的基石，2024 年前三季度的样本医院血脂调节剂化药销售额中，阿托伐他汀钙片和瑞舒伐他汀钙片的占比超过 50%。他汀类药物，亦称 3 羟基 3 甲基戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂，能够抑制胆固醇合成限速酶，即 3 羟基 3 甲基戊二辅酶 A 还原酶，减少胆固醇合成，同时上调细胞表面 LDLR，加速血清 LDL 分解代谢。因此，他汀类药物能显著低血清 TC、LDL⁃C 和 ApoB 水平，也能轻度降低血清 TG 水平和升高 HDL⁃C 水平。
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