图表17BTKPROTAC全球临床阶段竞争格局

Catadegbrutinib是由百济神州开发的BTKPROTAC。2025年 2月，公司启 动了Catadegbrutinib 用于治疗BTK 和 BCL-2 经治CLL 的3期研究,这也是首款 进入临床3期的BTK PROTAC产品管线。 EGFR 是一种高度易突变蛋白，并且 EGFR 的突变与肿瘤疾病进展相关。 EGFR常见的突变位点位于 19 外显子上E19del突变，以及 21 外显子上L858R 突变，占据EGFR 突变阳性肺腺癌患者的80%至 85%以上。EGFR 的小分子抑制 剂也广泛应用于临床，包括一代EGFR的吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼，二代 的阿法替尼、达克替尼，以及三代的奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼和贝福替尼。 第一代和第二代 EGFR抑制剂会产生 EGFR T790M 耐药突变，第三代 EGFR 抑 变型 EGFR 蛋白进行抑制，而不影响野生型 EGFR 蛋白。 BGB-60366 由百济神州开发，用于治疗非小细胞肺癌的1期正在研究中。 BGB60366针对EGFR更广泛的多种突变形式进行降解，同时对野生型EGFR的 蛋白无影响。BGB-60366在临床前的肿瘤模型中，不仅显示出对奥希替尼耐药 性L858R/C797S 突变肿瘤的抑制效果，而且在联用奥希替尼用于外显子19 缺失 突变的也显示出抑制效果。因此预计BGB-60366在单药和联用方面都具有开发