TQB2102较DS-8201在化学结构上全面优化

DS-8201 为基于曲妥珠单抗结构的单靶点药物，TQB2102 基于曲妥珠单抗+帕妥珠单抗的双特异性抗体，靶向 HER2 的 ECD2 及 ECD4 表位（双靶），具有更强的内吞作用；此外，采用半胱氨酸(Cys)定点偶联技术，DAR=6，平衡疗效与安全性；Payload 方面，采用可裂解连接子，具有旁观者效应的 DXd(TOP1 抑制剂)，相比 DS-8201 的 DXd 活性强、安全性更好。 TQB2102 较 DS-8201 存在潜在安全性优效。早期临床试验数据表明，TQB2102 较 DS-8201疗效相似，ORR 和 DCR 与 DS-8201 接近。但同时安全性更优，尤其间质性肺疾病(ILD)发生率显著低于 DS-8201，血胆红素升高、碱性磷酸酶升高的发生率亦显著低于 DS-8201，肝毒性更小。间质性肺疾病为 DS-8201 在临床应用的棘手难题，安全性突破为 TQB2102 带来竞争优势。