替诺福韦类药物结构演变及体内代谢对比
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艾米替诺福韦：结构优化，巩固提升疗效，改善安全性。根据《我国首个原研口服抗 HBV药物 TMF 结构优势解读》（程能能，2021），第二代药物对 TFV 的两个阴离子分别采用了 酯化和磷 酰胺化的 ProTide 技术，从而较第一代提高了 原型药物在血液中的稳定性，在保证疗效的前提下仅需第一代 1/10 的剂量，减少非靶向性 TFV 蓄积导致的肾、骨毒性。而相比 TAF，艾米替诺福韦进一步在酰胺化基团上增加了一个甲基，一方面降低血液中替诺福韦暴露量（提高细胞膜透过速率，血浆稳定性好），另一方面加速药物在靶细胞内活化（在肝细胞中的稳定性低于 TAF、更容易释放出游离的 TFV），从而进一步改进疗效和安全性。
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