图表30FGFR4与FGFR1-3结构差异
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FGFR4 在 FGFRs 中同源性最低，且其激酶结构域含有独特的 C552 氨基酸，使得高特异性选择抑制 FGFR4 成为可能。FGFR家族胞外结构域通常包含三个免疫球蛋白（Ig）样环（环Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ）和位于环Ⅰ和Ⅱ之间富含丝氨酸的序列，环Ⅱ和Ⅲ是 FGF的结合结构域，与 FGFR1-3 不同，FGFR4仅含有一种环Ⅲ亚型（环Ⅲc），而 FGFR1-3的环Ⅲ可以剪接成不同亚型（环Ⅲb和环Ⅲc），FGFR4 的差异性显著改变了其对配体的特异性，且 FGFR4 在激酶结构域中含有 C552独特的残基氨基酸，进一步增强了高选择抑制 FGFR4 成药的可能性。
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