图20.氟诺哌齐一期临床设计

氟诺哌齐目前国内二期临床（针对轻、中度 AD）已完成，此前，在国内完成的一期临床试验，主要研究氟诺哌齐在中国年轻健康受试者中多次给药的安全性及耐受性以及评价食物效应的影响，之后，评价在中国老年健康受试者中的安全性及耐受性。根据《Safety, tolerability, and pharmacokinetics of fluoropezil (DC20), a novel acetylcholinesterase inhibitor: A phase I study in healthy young and elderly Chinese subjects》中披露的数据，对老年受试者的研究中，DC20给药 2 mg和 4 mg 剂量组药物吸收迅速，Tmax为 1.25-1.5 h，t1/2为 74-77 h，临床研究中观察到 DC20的长 t1/2与临床前研究中 DC20 对 AChE抑制的动力学特征一致，即可逆、高亲和力和缓慢解离过程，Cmax、AUC0-t和 AUC0-∞与剂量成比例增加，Vz/F范围为 3600-3830 L，表明 DC20 具有良好的组织渗透性。