内分泌治疗可使绝大多晚期 ER阳性乳腺癌患者获益。雌激素与ER 结合后可激活下游信号通路，促进肿瘤细胞生长与增殖，通过抑制或阻断雌激素对肿瘤细胞的刺激作用治疗 ER 阳性乳腺癌的方式成为内分泌治疗。目前 ER 阳性乳腺癌内分泌治疗药物分三类：雌激素受体调节剂（SERM）、芳香化酶抑制剂（AI）和 SERD。SERM以他莫昔芬（TAM）为代表，20世纪70 年代以来 TAM 一直是乳腺癌内分泌治疗的标准药物，其结构与雌激素相似，在靶器官内与雌激素竞争结合 ER；芳香化酶可催化体内雄激素转变成雌激素，以来曲唑、阿那曲唑和依西美坦为代表的一系列 AI 能特异性导致芳香化酶失活，抑制雌激素生成；首个 SERD 类药物是氟维司群，于 2002 年上市，与 ER 结合的亲和力极高，与 TAM 相比高出约 100 倍，目前已批准用于乳腺癌的新辅助、一线和二线治疗。此外还可以通过手术去势或使用卵巢功能抑制剂如戈舍瑞林来降低体内雌激素水平。
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