口服GLP-1制剂通过提升用药依从性扩大患者覆盖面，是赛道重要竞争维度。礼来Orforglipron III期数据不及预期（72周减重12.4%），为后来者留下追赶空间。浙商证券这份报告聚焦国内口服GLP-1管线，分析了歌礼ASC30（BIC潜力）、恒瑞HRS-7535/华东HDM1002（III期）、民为MWN109（全球首创口服三靶）等差异化布局。
口服GLP-1的市场价值：从注射到口服的依从性革命
GLP-1药物的主流给药方式为皮下注射（每周一次），口服制剂可将给药频率从“每周注射”变为“每日口服”，大幅降低患者的心理抵触和使用门槛。全球减肥药市场中，相当比例患者对注射给药存在抗拒，口服制剂有望打开这一增量市场。
但口服GLP-1面临生物利用度低、胃肠道不良反应等挑战。礼来Orforglipron III期（ATTAIN-1）最高剂量36mg组72周平均减重12.4%（安慰剂校正后11.5%），落后于诺和口服司美格鲁肽（25mg剂量64周减重13.9%），且胃肠道不良反应发生率较高（恶心>30%）。口服制剂的疗效-安全性平衡仍需优化，为差异化布局的后来者留下空间。
国内口服单靶点管线：恒瑞/华东进入III期，歌礼展BIC潜力
恒瑞医药HRS-7535：口服GLP-1R单靶小分子，降糖/减重适应症均进入III期临床。I期试验36周体重较基线变化8.1%（安慰剂校正后）。恒瑞同时布局三靶点注射剂HRS-4729，形成“口服+注射”组合。
华东医药HDM1002：口服GLP-1R单靶小分子，降糖/减重适应症III期首例受试者已入组。II期12周200mg BID/400mg QD/安慰剂组减重6.08/6.83%/2.88%，200mg BID和400mg QD体重下降≥5%受试者比例分别为63.0%和56.5%，均为安慰剂组约2倍。
歌礼制药ASC30：口服GLP-1单靶小分子，全球唯一双剂型GLP-1小分子（每日口服+每月注射）。美国Ib期临床四周减重达6.5%，显著优于礼来Orforglipron四周约3%，展现BIC潜力。口服剂型预计2025Q4揭晓13周顶线数据，注射剂型预计2026Q1读出12周数据。
其他口服管线：闻泰/箕星VCT220（III期）、信立泰SAL0112（II期）、甘李药业博凡格鲁肽片（I期）、海思科HSK34890（I期）、德睿智药MDR-001（IIb期，24周减重7.8%）。
国内口服多靶点管线：民为MWN109全球首创口服三靶点
民为生物（乐普医疗）MWN109：口服GLP-1/GIP/GCG三靶点激动剂，全球首创口服三靶点药物。同步开发注射剂与口服剂型，2025年6月启动I期临床。非人灵长类动物模型显示疗效显著优于礼来Retatrutide，安全性表现优异。后续关注人体生物利用度数据，口服三靶点一旦成功验证，有望成为GLP-1领域重磅差异化产品。
翰森制药HS-10535：口服GLP-1R单靶小分子，2024年12月以20亿美元授权默沙东（首付款1.12亿美元+里程碑19亿美元），是国内口服GLP-1首个重磅BD交易，验证口服小分子GLP-1的全球价值。
口服GLP-1的竞争趋势与BD机会
口服GLP-1的竞争已从小分子单靶向多靶点、双剂型等差异化方向演进。核心竞争维度包括：疗效数据（减重幅度和起效速度）、安全性（胃肠道耐受性）、生物利用度（剂量与疗效关系）、剂型创新（口服+注射双剂型）。
BD机会方面：歌礼ASC30凭借双剂型设计和优异的早期减重数据（四周6.5%）具备BIC潜力，是潜在重磅BD标的。民为MWN109若口服三靶点人体数据验证成功，将成为全球首创产品，BD价值巨大。恒瑞HRS-7535和华东HDM1002进入III期后数据读出将决定其全球竞争地位。此外，口服GLP-1与MASH药物（如Madrigal Rezdiffra）的联合疗法也是值得关注的BD方向（石药SYH2086已授权Madrigal，总金额20.75亿美元）。
