我国ALKTKI竞争格局
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劳拉替尼是国内首款获批上市的三代 ALK 抑制剂，可克服二代 ALK 抑制剂产生的G1202R 突变。经过十余年的发展，已历经三代药物。其中，一代药物为克唑替尼；二代药物包括阿来替尼、色瑞替尼、恩沙替尼和布格替尼；三代药物为洛拉替尼。尽管二代 ALK药物对克唑替尼耐药后出现的 G1269A 突变有良好的效果，但二代 ALK 靶向药同样会耐药，G1202R 是二代 ALK-TKI 常见的耐药类型，比例约 50%-60%。洛拉替尼是我国目前唯一一款获批上市的口服三代 ALK 抑制剂，不仅能克服一代、二代 ALK 抑制剂产生的 G1202R 突变，同时能够穿透血脑屏障，有效控制脑部病灶。
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